Anastesi Lokal

Definisi

Adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin. Bekerja pada tiap bagian susunan saraf yang diintervensi. Obat pertama kali : kokain, alkaloida dlm daun Erythroxylonka coca.

Klasifikasi

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut :

1. Senyawa ester (PABA): kokain, benzokain, prokain, oksibuprokain, dan tatrakain;
2. Senyawa amida: lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain, cinchokain, artikain, dan pramokain;
3. Lainnya: fenol, benzilalkohol, cryofluoran, dan etilklorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali kokain yang alamiah.

Catatan: anastesi lokal dianggap sebagai obat “doping”, sehingga dikenakan restriksi tertentu. Misalnya, kokain merupakan obat doping yang merangsang.

Mekanisme kerja

Anastetika lokal mengakibatkan kehilangan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya, dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan dan transmisi impuls melalui sel-sel saraf dan ujungnya.

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan barbital, anastesi lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permebilitas membran sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak.

Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran, ion kalsium memegang peranan penting, yakni molekul lpofil besar dan anastesi lokal mungkin mendesak sebagian ion kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih fungsinya.

Disamping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / transmisi dari beberapa impuls. Dengan demikian, anastesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular, dan semua jaringan otot.

Farmakokinetika anastesi lokal

Ketika diinjeksikan ke jaringan lunak, anestesi lokal memiliki aksi farmakologik pada pembuluh darah. Semua anestesi lokal memiliki derajar vasoaktivitas, kebanyakan menghasilkan dilatasi pembuluh kapiler di tempat larutan diinjeksikan dan beberapa dapat menyebabkan vasokonstriksi.

Anestesi lokal jenis ester merupakan obat vasodilatasi yang poten. Prokain, vasodilator paling poten digunakan secara klinis ketika aliran darah perifer terganggu karena injeksi intraarterial tidak sengaja (misalnya tiopental). Tetrakain, klorprokain dan propoksikain juga mempunyai sifat vasodilator yang bervariasi meski tidak sepoten prokain. Kokain adalah satu-satunya anestesi lokal yang mempunyai sidaf vasokonstriksi. Aksi inisiasi kokain tetapi dimulai dengan vasodilatasi yang diikuti dengan vasokonstriksi yang memanjang.

Efek klinis vasodilatasi adalah meningkatkan kecepatan absorpsi ke dalam darah yang kemudian dapat meningkatkan potensi overdosis atau toksisitas. Kecepatan anestesi lokal diabsorpsi ke peredaran darah sistemik dan mencapak level puncak bervariasi tergantung cara pemberian obatnya.

Absorbsi Anastesi Lokal

Oral

Semua anestesi lokal tidak baik diabsorpsi di saluran cerna setelah pemakaian secara oral, kecuali untuk kokain. Hampir semua anestesi lokal mengalami first-pass effect di hepar sehingga obat dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Pada tahun 1984, dibuatlah analogi lidokain yaitu focainidin hidroklorid yang efektif secara oral.

Topikal

Anestesi lokal diabsorpsi dengan kecepatan yang berbeda pada membran mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea, absorpsi yang terjadi hampir sama dengan pada pemberian secara intravena. Pada mukosa faring, absorpsi lebih lambat dan pada mukosa esofagus dan kandung kemih, absorpsi lebih lambat dari aplikasi topikal di faring.

Injeksi

Kecepatan absorpsi anestesi lokal pada pemberian secara parenteral (subkutan, intramuskuler atau intravena) tergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivitas obat. Pemberian anestesi lokal secara intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar obat dalam darah mempunyai level yang paling tinggi dalam waktu yang cepat. Cara ini digunakan secara klinis untuk menajemen disritmia ventrikel. Cara pemberian IV dapat mengakibatkan reaksi toksisitas yang serius.

Distribusi Anastesi dalam Tubuh

Ketika anestesi lokal masuk ke peredaran darah, mereka didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh.

Organ yang highly perfused: otak, kepala, hepar, ginjal, paru-paru, limpa.
Otot rangka meski tidak terlalu highly perfused mempunyai konsentrasi terbesar karena jumlahnya paling banyak.

Persentase cardiac output pada beberapa sistem organ :

Ginjal 22 %
GIT, limpa 21 %
Otot rangka 15 %
Otak 14 %
Kulit 6 %
Hepar 6 %
Tulang 5 %
Otot jantung 3 %
Lain-lain 8 %

Faktor-faktor yang mempengaruhi kadar anestesi lokal dalam darah:

- Kecepatan absorpsi
- Kecepatan distribusi obat (lebih cepat pada orang sehat daripada pada pasien medically compromised)
- Eliminasi obat melalui proses metabolisme dan ekskresi

Metabolisme tubuh terhadap Anastesi Lokal

- Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi dengan metabolisme
- Ester: hidrolisis di plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase
- Sebagai contoh klorprokain, prokain dan tetrakain berturut-turut mempunyai kecepatan hidrolisis 4,7; 1,1 dan 0,3 (hmol/ ml/ hr)
- Makin cepat kecepatan hidrolisis, makin kecil potensi toksisitas anestesi lokal
- Biotransformasi anestesi lokal amida lebih kompleks daripada golongan ester
- Organ metabolisme lidokain, mepivakain, artikain, etidokain, bupivakain: hepar sedangkan prilokain dimetabolisme di hepar dan paru-paru
- Fungsi hati yang normal merupakan faktor penting pada proses metabolisme

Hubungan Proses Eksresi dengan Anastesi Lokal

Organ utama proses ekskresi adalah ginjal

- Ester --> sejumlah besar dimatebolisme sehingga hanya sejumlah kecil yang tidak mengalami perubahan
- Amida --> karena lebih kompleks maka bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin
- Fungsi ginjal yang sehat juga faktor yang berperan penting pada proses ekskresi

Farmakodinamika obat anastesi lokal

Sistem saraf pusat (CNS)

- Depresi
- Pada konsentrai rendah (terapeutik, nontoksik) --> tidak ada efek pada CNS yang signifikan
- Konsentrasi tinggi ( toksik, oveerdosis) --> konvulsi tonic-klonik general
Sifat antikonvulsi
- Prokain, liidokain, mepivakain, prilokain dan mungkin kokain
- Anestesi lokal dapat menaikkan nilai ambang kejang dengan cara menurunkan eksitabilitas neuron à mencegah atau menghilangkan serangan
- Tanda dan gejala overdosis pertama kali secara klinis terlihat pada CNS

Pengaruh terhadap CNS yang lain:
- Analgesia
- Mood elevation

Sistem kardiovaskuler

- Aksi langsung pada miokardium dan pembuluh darah perifer
- Miokardium - Cara mirip dengan aksi pada nervus perifer, konsentrasi dalam darah naik , kecepatan depolarisasi miokardium turun (menurunkan eksitabilitas miokard, kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi)
- Prokain dan lidokain --> manajemen hipereksitabilitas miokard
- Pembuluh darah perifer – Kokain --> vasokonstriksi, yang lain --> vasodilatasi.
- Dilatasi mengakibatkan aliran darah bertambah banyak à absorpsi meningkat; menurunkan durasi aksi anestesi lokal
- Hipotensi adalah efek yang sering terjadi

Tahapan aksi anestesi lokal pada sistem kardiovaskuler

-> Level non-overdosis: tidak atau sedikit kenaikan pada tekanan darah
-> Level mendekati overdosis: hipotensi ringan --> relaksasi otot polos
-> Level overdosis --> hipotensi berat --> kontraksi miokard, CO dan tahanan perifer menurun
-> Level letal: kardiovaskuler kolaps --> vasodilatasi perifer secara masif, sinus bradikardi

Toksisitas lokal jaringan

- Otot rangka: reversibel (2 minggu regenereasi)
- Injeksi IM atrikain, lidokain, mepivakain, prilokain, bupivakain, etidokain

Sistem respirasi

- Efek ganda
- Level non-overdosis --> relaksasi langsung pada otot polos bronkus
- Level overdosis --> respiratory arrest sebagai akibat dari depresi CNS general
Lain-lain:
- Blokade neuromuskuler: blok transmisi neuromuskuler, inhibisi sodium channel pada membran sel, paralisis berkepanjangan
- Interaksi obat: opioids, obat antiansietas, fenotiazin dan barbiturat
- Malignant hyperthermia: kelainan herediter --> takikardi, takipnea, tekanan darah labil, sianosis, asidosis metabolik, demam > 42° , kematian.

Efek samping

Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardiodpresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan sirkulasi darah. Anastesi lokal dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang sering kali berupa exantema, urticaria, dan bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaktisyang dapat mematikan. Hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh PABA (para-amino-benzoic-acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PACA ini dapat meniadakan efek entibakteriil dari sulfonamida, yang berdasarkan antagonisme persaingan dangan PABA. Oleh karena itu, terapi dengn sulfa tidak boleh dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.

Pengunaan

Anastesi lokal sering kali digunakan secara parenteral pada pembedahan kecil dimana anastesi umum tidak diperlukan. Jenis anastesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah:

1. Anastesi infiltrasi, injeksi pada sekitar jaringan yang akan anasterisir.
2. Anastei konduksi (penyaluran syaraf), anastesi di tulang belakang, yaitu tempat berkumpulnya banyak syaraf.
3. Anastesi spinal (intrathecal),disebut juga injeksi punggung (“ruggenprik”), obat disuntikkan di tulang punggung yang berisi cairan otak.
4. Anastesi epidural, juga termasuk injeksi punggung, disuntikkan di ruang epidural (ruang antara kedua duramater dari sum-sum tulang belakang.
5. Anastesi permukaan, sebagai suntikan untuk pembedahan kecil.
6. Anastesi lokal digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap.

Daftar pustaka :

Tjay, Tan Hoon dan Kirana, Raharja.2002.Obat-obat Penting,Khasiat,Penggunaan dan Efek-efek Sampingnya.Jakarta : PT Elex Media Komputindo Kelompok Gremedia.

Tambayong, dr. Jan, 2001. Farmakologi Untuk Keperawatan. Widya Medika : Jakarta.

Purwanto, SL. 1992. DOI. Grafidian Jaya : Jakarta.

Kee, Joyce L dan Evelyn Hayes R. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. ECG : Jakarta.

 

Neal, M.J, 2005. At a Glance Farmakologi Medis Edisi Ke Lima. Erlangga : Jakarta.

Katzung, Bertam G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik, salemba medika : Jakarta.

Anastesi Umum

Definisi

Anastetika umum yaitu obat yang dapat menimbulkan anestesia atau narkosa (Yun.an = tanpa,aisthesis = perasaan)yakni suatu keadaan depresi umum yang bersifat reversibel dari pusat SSP, diman seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan sehingga mirip pingsan.

Anestetika digunakan dalam pembedahan dengan maksud mencapai keadaan pingsan, merintangi rangsangan nyeri (analgesia), memblokir reaksi refleks terhadap manipulasi pembedahan, serta menimbulkan pelemasan otot (relaksasi). Untuk pembedaham umumnya digunakan kombinasi hiptonika, analgetik dan relaksansia otot.

Istilah narkotikum yang dahulu digunakan untuk anastetika umum, sekarang sudah ditinggalkan karena dapat menimbulkan kekeliruan dengan istilah hukum ‘narcotic drug’ ( = obat narkotik, dahulu disebut obat bius).

Klasifikasi

Berdasarkan cara penggunaannya, anastesi umum dibagi dalam dua kelompok, yakni :

1.      Anastesi Inhalasi : gas tertawa, halotan, enfluran, isofluran, dan sevofluran.

Obat – obat ini diberikan sebagai uap melalui saluran pernafasan. Keuntungannya adalah resorpsi yang cepat melalui paru – paaru, seperti juga ekskresinyamelalui gelembung paru (alveoli) dan biasanya dalam keadan utuh. Pemberiannya mudah dipantau dan bila parlu setip waktu dapat dihentikan. Obat ini terutama digunakan untuk memelihara anastesi.

Dewasa ini, senyawa kuno eter,kloroform,trikloretilen, dan siklopropan praktis tidak digunakan lagi karene efek sampingnya.

2.      Anastesi intravena : tiopetal, diazepam dan midazolam, ketamin dan propofol.

Obat – obat ini juga dapat diberikan dalam sediaan supposutoria secara rektal, tetapi resorpsinya kurang teratur. Obat – obat ini terutama digunakan untuk mendahului       ( induksi ) anastesi total, atau memeliharanya, juga sebagai anastesi pada pembedahan singkat.

Mekanisme Kerja

Sebagai anastesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing – masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, reaksi, melemaskan otot, maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi secepat- cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi , yang kemudian diturunkan sampai hanya sekadar memelihara kesimbangan antara penberian dan perngeluaran ( ekshalasi ). Keuntungan anastesi-inhalasi dibandingkan dengan anstesi-intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih cepat dalam mengubah kedalaman anastesi dangan mengurangi konsentrasi gas/uap yang diinhalasi.

Kebanyakan anastetika umum tidak dimetabolisasikan oleh tubuh, karena tidak bereaksi secara kimiawidengan zat-zat faali. Oleh karena itu, teori yang mencoba menerangkan khasiatnya didasarkan atas sifat fisiknya, misalnya tekanan parsial dalam udara yang diinhalasi, daya difusi dan kelarutannya dalam air, darah dan lemak. Semakin besar kelarutan suatu zat dalam lemak, semakin cepat difusinya di jaringan lemak dan semakin cepat tercapainya kadar yang diinginkan dalam SSP.

Mekanisme kerjanya berdasarkan perkiraan bahwa anastesi umum dibawah pengaruh protein SSP dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil. Hidrat gas ini mungkin dapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan demikian mengakibatkan anastesia.

Tahapan anestesia

1. Stadium 1 (analgesia)

-      Saat pemberian zat anestetik kesadaran akan hilang

-      Pasien masih ikuti perintah,rasa sakit hilang

-      Dapat dilakukan bedah ringan

2. Stadium II (delirium/eksitasi)

- Hilangnya kesadaran pada permulaan pembedahan

-Eksitasi dan gerakan tidak menurut kehendak: tertawa, takikardi, muntah dll

- Dapat terjadi kematian

Stadium I dan II : tahap induksi

3. Stadium III (anestesia,pembedahan)

- Pernapasan teratur

- Refleks kepala digerakkan ke kanan & kiri dengan bebas, juga tangan

-      Gerakan bola mata tidak menurut kehendak

4. Stadium IV (paralisis medula oblongata)

-      Lemahnya pernapasan perut

-      Tekanan darah tak terukur

-      Jantung henti denyut mati

Premedikasi

Tujuan : mengurangi kecemasan, memperlancar induksi, mengurangi keadaan gawat anestesi, mengurangi hipersalivasi, bradikardi dan muntah sesudah atau selama anestesi.

-Diberikan pra operasi

-Obat yang digunakan : analgesik narkotik, sedatif barbiturat & non barbi-turat, antikolinergik, penenang.

· Analgesik narkotik

-Morfin dosis 8-10 mg i.m   kurangi kecemasan & ketegangan pasien terhadap operasi, mengurangi rasa sakit, menghindari takipnea.

-Kerugian : memperpanjang waktu pemulihan

-ESO: konstipasi, retensi urin, hipotensi, depresi napas

·  Barbiturat

-menimbulkan sedasi

-Pentobarbital , sekobarbital

-Keuntungan : tidak memperpanjang masa pemulihan, jarang mual & muntah, sedikit menghambat pernapasan

· Sedatif non barbiturat

-Jarang digunakan

-Kloralhidrat

·  Antikolinergik

-Atropin 0,4-0,6 mg i.v , skopolamin (jarang digunakan) untuk mancegah hipersekresi kelenjar ludah dan bronkus

· Obat penenang (tranquilizer)

- Derivat fenotiazin mamberi efek sedasi, anti aritmia, antihistamin, anti emetik

-Dikombinasi dengan barbiturat dan analgesik narkotik

-Trifluoperazin, prometazine

Farmakokinetik

- Dipengaruhi olah tekanan parsial zat anestetik dalam otak

Faktor penentu tekanan parsial :

1.Tekanan parsial anestetik gas yang diinspirasi

-Untuk mampercepat induksi : kadar gas yang diinspirasi harus lebih tinggi dari pada tekanan parsial yang diharapkan di jaringan

-Setelah tercapai, diturunkan untuk mempertahankan anestesi

2. Ventilasi paru

-Hiperventilasi dapat mampercepat masuknya gas anestetik ke sirkulasi dan jaringan

- zat larut dalam darah : halothan

3. Pemindahan gas anestetik dari alveoli ke aliran darah

- Membran alveoli mudah dilewati  gas anestetik secara difusi dari alveoli ke aliran darah

4. Pemindahan gas anestetik dari aliran darah ke seluruh jaringan tubuh

-Jarungan yang punya aliran darah cepat, keseimbangan  tekanan parsial lebih mudah tercapai    anestetik gas lebih mudah berpindah.

Penggolongan

Berdasarkan bentuk fisik :

1. Anestetik gas

- Potensi ringan      induksi dan operasi ringan

- Sukar larut dlm darah

-N₂O :* gas tidak berwarna, tidak berbau, lebih berat dari pada udara, dikombinasi dg O₂

* potensi anestetik lemah, induksi cepat

            * efek analgesik baik (N₂O 20%) sering pada partus

* penggunaan lama : mual, muntah, lambat bangun

2. Anestetik yg menguap (volatile)

-Bentuk cair pada suhu kamar, anestetik kuat pada konsentrasi rendah, mudah larut dalam lemak,darah, jaringan      keseimbangan lambat dan induksi lama         perlu konsentrasi tinggi

- halothane, enfluran, isoflurane dll

- Halothane

  * tidak berwarna, bau enak,tidak mudah terbakar

  * efek anelgesik lemah, relaksasi otot baik, depresi pernapasan (+)

  * cegah spasme laring, bronkus, hambat salivasi

  * menghambat langsung otot jantung & pembuluh darah , turunkan akvitas saraf simpatis

  * vasodilatasi pembuluh darah otak (+)  otot lurik menyebabkan tekanan intra kranial meningkat

  * bradikdi (+)

  * hepatotoxicity (digunakan berulang),kurangi efektivitas oksi-tosin , alkaloid ergot

  * absorpsi & ekskresi : paru

-Enfluran

nAnestetik eter berhalogen tidak mudah terbakar

nInduksi cepat dan sedikit eksitasi

nSekresi kelenjar saliva dan bronkus sedikit meningkat sehingga tidak perlu atropin

nKadar tinggi, menyebabkan depresi kardiovaskular & stimulasi SSP, harus di

    hindari dengan menambah kadar rendah N₂O

nRelaksasi otot lebih baik dari pada halothane

nKadar1% + N₂O + O₂  dapat  menurunkan tekanan intraokuler

nESO : menggigil ok hipotermi, gelisah, delirium, depresi napas, kelainan ringan fgs hati.

nSedian : induksi      enfluran 2-4,5% + O₂ or camp N₂O-O₂; maintenance      0,5-3%

Isofluran (Forane)

nEter berhalogen tidak mudah terbakar

n induksi cepat, sedikit eksitasi

nRelaksasi otot polos      intubasi (+)

nTidak sebabkan sensitisasi jantung sehingga aritmia mengecil

nAman untuk gangg hati & ginjal,stimulasi SSP (-)

nHiperventilasi        TIK   

nSediaan : isofluran 3-3,5% dlm O2; + NO2-O2     induksi;

    maintenance : 0,5%-3%

3. Anestetik diberikan melalui IV

Barbiturat

Ketamin

Fentanil dan droperidol

Diazepam

Efek samping

            Hampir semua obat anastetik umum mengakibatkan sejumlah efek samping dan yang terpenting adalah :

- Menekan pernapasan yang pada anastesi dalam terutama ditimbulkan oleh halotan, enfluran, dan isofluran. Efek ini paling ringan pada N₂0 dan eter.

- Menekan sistem kardiovaskuler, terutama oleh halotan, enfluran, dan isofluran. Eek ini juga ditimbulkan oleh eter, tetapi karena eter juga merangsang SS simpatis, maka efek keseluruhannya manjadi ringan.

- Merusak hati (dan ginjal), terutama senyawa klor,  misalnya kloroform.

- Oliguri (reversible) karena berkurangnya pengaliran darah di ginjal, sehingga pasien perlu dihidratasi secukupnya.

- Menekan sistem regulasi suhu, sehingga timbul perasaan kedinginan (menggigil) pasca bedah.

Cara pemberian anestetik

1. Open drop method

- Untuk anestesi yang menguap

- Zat diteteskan pada kapas diletakkan depan hidung untuk dihisap

2. Semi open drop method

-Cara sama no 1, tetapi digunakan masker untuk menguurangi terbuangnya zat anestetik

3. Semi closed method

-Udara dihisap bersama O2 murni, dilewatkan pada vaporizer sehingga kadar zat anestesi dapat ditentukan

- Udara yang dikeluarkan dibuang ke udara luar

-dalamnya anestesi dapat diatur

4. Closed method

- Hampir sama no 3, tetapi udara ekspirasi dialirkan via NaOH

yg dapat mengikat CO₂  sehingga udara mengandung anestetik reuse

- hemat, aman, mudah

- Cara pemberian : i.v, i.m

Daftar pustaka : 

Tjay, Tan Hoon dan Kirana, Raharja.2002.Obat-obat Penting,Khasiat,Penggunaan dan Efek-efek Sampingnya.Jakarta : PT Elex Media Komputindo Kelompok Gremedia.  

Tambayong, dr. Jan, 2001. Farmakologi Untuk Keperawatan. Widya Medika : Jakarta.

 Purwanto, SL. 1992. DOI. Grafidian Jaya : Jakarta.

Kee, Joyce L dan Evelyn Hayes R. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. ECG : Jakarta.

 

Neal, M.J, 2005. At a Glance Farmakologi Medis Edisi Ke Lima. Erlangga : Jakarta.

 

Katzung, Bertam G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik, salemba medika : Jakarta.